Descrição composição benefícios modo de uso validade contra indicação advertências referências descrição a diacereína é indicada para o tratamento específico, de longo prazo, oral, de doenças degenerativas articulares (osteoartrose e doenças relacionadas)
Propriedades síntese de proteases e a produção de radicais livres de oxigênio, todos implicados no processo de degradação cartilaginosa, e estimula a produção de componentes da matriz cartilaginosa, como colágeno e proteoglicanos
Não inibe a síntese de prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos e tem maior tolerância gástrica que os antiinflamatórios não esteroidais
A ação antialgica manifesta-se de 2 a 4 semanas após inicio do tratamento, tornando-se necessário, neste período, o emprego de drogas analgésicas e antiinflamatórias
A diacereína é bem absorvida após a administração oral
Uma vez absorvida, é rapidamente quebrad originando seu metabólito ativo, a reína, a qual é distribuída para todos os tecidos
Os níveis de pico plasmático da reína são alcançados entre 15 e 30 minutos após a dosagem. a ligação da reína às proteínas do plasma é >99%; a auc é 20.9mg / i.h após uma dose única (50mg) e 28.8 mg/ l.h após doses repetidas (50mg por 5 dias)
Em adultos saudáveis, a reína tem vida útil plasmática de 4,2 horas após a primeira dose de 50mg e 7.5 horas após a nona dose (doses espaçadas de 12 horas). isto é suficiente para permitir a dosagem de duas vezes ao dia, porém não longo o bastante para levar à acumulação na dosagem recomendada (50mg duas vezes ao dia). a reína é eliminada principalmente pelos rins (20% na forma inalterada, 60% glucuronídeo e 20% derivados de sulfuronida). a farmacocinética da diacereína é semelhante em voluntários saudáveis jovens e pessoas idosas com função normal, tanto após a dose única (50mg) quanto doses repetidas (25-75mg duas vezes ao dia)
O ajuste da dosagem não é normalmente requerido em pacientes com doença renal moderada ou leve e hepática. entretanto, a insuficiência renal severa (clearence de creatinina entre 10 e 30ml/ minuto) modifica a farmacocinética da diacereína e causa uma mudança significativa tanto na meia vida da eliminação e auc; portanto, uma redução da dose é recomendada em tais casos. quando a diacereína é ingerida com alimento, existe um aumento (cerca de 24%) em sua absorção. que seja tomada nas refeições. a inibição da il-1 leva a uma redução na síntese da degradação das mmps na cartilagem
Além disso, a síntese e a expressão de inos é significativamente inibida, causando uma redução nos níveis do radical livre no
Como o no é um dos mais poderosos indutores da resposta imune, e o sistema monócito/macrófago é a maior fonte celular da il-1, isto causa uma diminuição substancial na concentração da il-1
Além disso, uma diminuição na concentração de no reduz o seu efeito inibitório na il-1ra (o inibidor natural da il-1), levando à diminuição na atividade da il-1
A inibição da il-1 e no também previne a regulação para baixo do processo de reparação pelos condrócitos e sinoviócitos. pela inibição da il-1, a diacereína age na cascata inflamatória em um estágio anterior do que os aines ou corticosteróides
Portanto, reduz os níveis dos principais mediadores responsáveis pela propagação e exacerbação da inflamação, resultando na redução da inflamação nos pacientes com osteoartrose
Eventualmente, a regulação para baixo da cascata inflamatória, resulta em quantidades menores de mediadores químicos, tais como as prostaglandinas pge2, pgd2 e pgf2 , conhecidas por aumentar a sensibilidade dos nociceptores
Isto leva a uma redução na dor experimentada na osteoartrose. como a diacereína não afeta a cascata do ácido araquidônico e não inibe a síntese das prostaglandinas, ela tem baixo potencial para causar dano gástrico
Os estudos mostram que a diacereína não tem um efeito lesivo na mucosa gástrica e pode, ainda, ter um efeito gastroprotetor
Além disso,
Diacereína 50Mg em Cápsulas (90 Cápsulas)
